Naloxona: antídoto para sobredosis de opioides, usos y administración

Cuando una persona toma opiáceos, éstos tienen que adherirse a ciertos sitios receptores en el cerebro para poder funcionar, como una cerradura en el ojo de la cerradura. Una vez que los opiáceos se adhieren a estos sitios receptores de opiáceos -como una cerradura que encaja en el ojo de la cerradura-, los opiáceos empiezan a funcionar. Matan el dolor, crean euforia y hacen que la gente se sienta tranquila y relajada. Pero si una persona toma demasiados opiáceos, también pueden hacer que le resulte imposible respirar.

La naloxona se adapta mejor a estos sitios receptores de opiáceos que los opiáceos reales. Si una persona toma naloxona, la naloxona expulsará cualquier opiáceo de los sitios receptores de opiáceos (como una llave que se saca de una puerta). La naloxona permanecerá unida a estos sitios receptores de opiáceos. Esto revierte los efectos de los opiáceos que la persona tomó.

La naloxona revierte los efectos de los opiáceos. Por ello, si una persona adicta a los opiáceos recibe naloxona, tendrá síntomas de abstinencia de opiáceos. La gente tiene síntomas de abstinencia cuando su cuerpo se acostumbra a tener opiáceos todo el tiempo.

Dado que la naloxona revierte los efectos de los opiáceos, los efectos secundarios de la naloxona pueden incluir inquietud, agitación, náuseas, vómitos, aceleración del ritmo cardíaco, dolor y sudoración. Para evitarlo, se pueden administrar pequeñas dosis cada pocos minutos hasta alcanzar el efecto deseado.

La naloxona debe administrarse con cuidado a las personas con enfermedades cardíacas. La naloxona puede causar más problemas cardíacos, como cambios en el ritmo de los latidos del corazón, en estas personas.

La naloxona parece ser segura en las mujeres embarazadas. La naloxona es un antagonista opioide puro.

En raras ocasiones, la naloxona provoca convulsiones y edema pulmonar (líquido en los pulmones).

La naloxona fue patentada en 1961 por Jack Fishman, Mozes J. Lewenstein y la empresa Daiichi Sankyo. La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó el fármaco para la sobredosis de opioides en 1971. Está en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más importantes necesarios en un sistema sanitario básico.

La naloxona está disponible como medicamento genérico y no es muy cara. Su precio al por mayor oscila entre 0,50 y 5,30 dólares por dosis.

Sobredosis de opiáceos

La naloxona puede utilizarse para revertir la sobredosis de opiáceos y para reducir la respiración lenta o la depresión mental que pueden causar los opiáceos.

La naloxona forma parte de los kits de respuesta a las sobredosis que se distribuyen a los consumidores de heroína y otros opiáceos. Se ha demostrado que esto reduce las muertes por sobredosis.

Se recomienda una prescripción de naloxona si una persona está:

• Con una dosis alta de opioides (más de 100 mg de morfina al día, o una cantidad igual de otro opiáceo);
• Se le prescribe cualquier dosis de opioide junto con una benzodiacepina; o
• Se sospecha o se sabe que abusa de los opioides

Si se prescribe naloxona a una persona, también se le debe enseñar cómo prevenir, identificar y reaccionar ante una sobredosis, incluyendo cómo realizar la respiración artificial, la reanimación cardiopulmonar y cómo llamar a un teléfono de emergencia como el 9-1-1.

Prevención del abuso de opiáceos

La naloxona puede mezclarse con varios opiáceos, como la buprenorfina. (La buprenorfina mezclada con naloxona se llama Suboxone). La buprenorfina se utiliza para disminuir el deseo de consumir opiáceos. Cuando la buprenorfina y la naloxona se mezclan y se toman por vía oral, sólo la buprenorfina tiene efecto. Pero si una persona abusa de Suboxone inyectándoselo o tomando grandes dosis, la naloxona bloquea el efecto del opiáceo. Esta combinación se utiliza para intentar evitar el abuso.