Melatonina: hormona del sueño, ritmos circadianos y uso como suplemento

Guía sobre melatonina: cómo regula el sueño y ritmos circadianos, usos, beneficios y seguridad del suplemento.

La melatonina es una hormona que se encuentra en animales, plantas y microbios. En los animales, los niveles de melatonina siguen un ciclo diario: aumentan por la noche y disminuyen durante el día. Impulsa los ritmos circadianos de varias funciones biológicas, en particular el sueño-vigilia.

La melatonina se produce principalmente en la glándula pineal, que está parcialmente fuera de la barrera hematoencefálica. Su síntesis comienza a partir del aminoácido triptófano, que se convierte en serotonina y luego, por acción de las enzimas AANAT y ASMT (HIOMT), en melatonina. La glándula pineal libera melatonina a la sangre y al líquido cefalorraquídeo en respuesta a señales del núcleo supraquiasmático (SCN), que recibe información luminosa desde la retina; la luz suprime la secreción y la oscuridad la activa.

Cómo actúa

La melatonina actúa sobre receptores específicos en el organismo, sobre todo los receptores GPCR llamados MT1 y MT2. A través de MT1 influye en la promoción del sueño, y a través de MT2 contribuye al reajuste de los ritmos circadianos (efecto “phase-shifting”). Además, la melatonina actúa directamente como un potente antioxidante, capaz de neutralizar radicales libres y proteger el ADN y las mitocondrias; también puede aumentar la actividad de enzimas antioxidantes.

La melatonina no solo se produce en la pineal: hay producción periférica en el tracto gastrointestinal, células inmunitarias y otros tejidos, donde puede actuar de forma local.

Funciones biológicas

• Regulación del sueño y fortalecimiento de la calidad del sueño.
• Sincronización de los ritmos circadianos (temperatura, secreciones hormonales, ciclo sueño-vigilia).
• Actividad antioxidante y protección celular.
• Modulación del sistema inmunitario y posible influencia sobre la inflamación.

Uso como suplemento

Se pueden administrar suplementos de melatonina para humanos. La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) clasifica la melatonina como un suplemento dietético, no como un medicamento; por ello su fabricación y etiquetado no están regulados con el mismo rigor que los fármacos. En Europa existe un producto de melatonina de liberación programada aprobado en 2007 para personas de 55 años o más (2 mg, marca comercial conocida: Circadin), aprobado tras mostrar efectos modestos sobre la latencia de sueño; Australia aprobó formulaciones relacionadas en 2009.

Indicaciones con evidencia razonable de beneficio incluyen:

• Jet lag: la melatonina puede acelerar la adaptación al nuevo huso horario y reducir la sensación de desfase.
• Trastornos del ritmo circadiano: útil en el retraso de fase (suelen necesitarse dosis bajas tomadas antes de la hora deseada de sueño) y en el trastorno no 24 en personas ciegas.
• Insomnio en adultos mayores: formulaciones de liberación prolongada han mostrado pequeño beneficio en algunos pacientes mayores.
• Insomnio infantil y en adolescentes: en ciertos casos (por ejemplo, trastornos del desarrollo) puede mejorar el inicio del sueño, pero debe usarse bajo supervisión médica.

Dosis, formulaciones y timing

Existen formulaciones de liberación inmediata (favorecen el inicio del sueño) y de liberación prolongada (favorecen mantener el sueño). La melatonina natural tiene una vida media corta (unos 30–60 minutos), por lo que la formulación influye en el efecto.

Las dosis en suplementos comerciales varían mucho. Algunas pautas generales, según objetivos:

• Fase (reajuste del ritmo): dosis muy bajas (0,1–0,5 mg) tomadas varias horas antes de la hora objetivo pueden ser más efectivas para cambiar la fase circadiana.
• Inducción del sueño: dosis entre 0,5 y 5 mg tomadas 30–60 minutos antes de acostarse son las más habituales.
• Formulación prolongada (p. ej. 2 mg): utilizada en algunos países para insomnio en adultos mayores.

Debido a la variabilidad de los productos, la dosis efectiva puede diferir y la cantidad anunciada en la etiqueta no siempre coincide con la cantidad real.

Seguridad, efectos secundarios e interacciones

La melatonina suele tolerarse bien a corto plazo en adultos. Los efectos secundarios más comunes son somnolencia diurna, mareo, dolor de cabeza y malestar gastrointestinal. Puede alterar el contenido de sueños (sueños vívidos).

Precauciones e interacciones importantes:

• Puede potenciar el efecto sedante de benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del SNC.
• Interacciona con anticoagulantes/antiplaquetarios, anticonvulsivantes, algunos antidepresivos y fármacos que afectan al metabolismo hepático (CYP1A2, CYP2C19), así como con anticonceptivos hormonales (que pueden aumentar niveles de melatonina).
• Debido a su posible efecto sobre el sistema inmunitario y hormonas, se recomienda precaución en personas con enfermedades autoinmunes, trastornos hormonales o que estén tomando inmunosupresores.
• No hay datos suficientes sobre la seguridad a largo plazo; se recomienda supervisión médica si su uso es prolongado.
• Embarazo y lactancia: falta de evidencia suficiente; se aconseja evitar o usar solo con prescripción médica.

Calidad y regulación

En muchos países la melatonina se vende como suplemento sin receta y la calidad puede variar. Se han detectado inconsistencias entre lo indicado en la etiqueta y el contenido real, y en algunos productos pueden aparecer contaminantes. Cuando se requiera un uso médico (p. ej. en trastornos circadianos complejos), es preferible emplear productos farmacéuticos regulados o consultar con un profesional sanitario.

Consejos prácticos

• Si se usa melatonina para dormir, combine su uso con medidas de higiene del sueño: limitar la exposición a pantallas y luz brillante por la noche, mantener horarios regulares y crear un ambiente oscuro y tranquilo.
• Para jet lag, tomar melatonina en la noche del destino durante unos días puede ayudar a reajustar el reloj interno.
• Comenzar con la dosis efectiva más baja y ajustar según respuesta y tolerancia.
• Consultar siempre con un médico antes de iniciar melatonina si se toman otros medicamentos, existe enfermedad crónica, se está embarazada o se es niño.

En resumen, la melatonina es una hormona esencial para la sincronización de los ritmos circadianos y el sueño, con propiedades antioxidantes y usos terapéuticos útiles en determinados trastornos del ritmo y en el jet lag. Como suplemento es accesible y generalmente seguro a corto plazo, pero su eficacia y seguridad dependen de la dosis, el momento de administración, la formulación y la calidad del producto; por ello conviene usarla con criterio y, cuando sea necesario, bajo supervisión profesional.

Preguntas y respuestas

P: ¿Qué es la melatonina?

P: ¿Qué hace la melatonina en los animales?

P: ¿Dónde se produce la melatonina en los animales?

P: ¿Cómo actúa la melatonina en el organismo?

P: ¿Pueden los seres humanos tomar suplementos de melatonina?

P: ¿La FDA considera la melatonina un medicamento?

P: ¿Qué tipo de producto de melatonina ha sido aprobado para su uso por la Agencia Europea del Medicamento y en Australia?

Búsqueda por letra