Linezolid: antibiótico contra SARM y neumonía — usos y efectos
Linezolid: guía sobre uso, eficacia contra SARM y neumonía, efectos secundarios y seguridad para pacientes y médicos.
El linezolid es un antibiótico. Puede curar infecciones graves causadas por bacterias Gram-positivas que otros antibióticos no curan. El linezolid es activo contra la mayoría de las bacterias Gram-positivas que causan enfermedades, como los estreptococos y el SARM. Se utiliza principalmente para tratar las infecciones de la piel y la neumonía.
Es relativamente seguro tomar linezolid durante períodos cortos. Puede utilizarse en personas de todas las edades y en personas con enfermedades hepáticas o con una función renal deficiente. Los efectos nocivos más comunes del uso a corto plazo incluyen dolor de cabeza, diarrea y náuseas. Sin embargo, el uso prolongado se ha asociado a efectos nocivos más graves.
El linezolid fue descubierto en la década de 1990 por un equipo de la empresa Pharmacia & Upjohn. Su uso se aprobó por primera vez en 2000. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, que es una lista de medicamentos necesarios en un sistema sanitario básico. El linezolid cuesta aproximadamente 100 dólares por comprimido en Estados Unidos.
Cómo actúa
El linezolid pertenece a la clase de los oxazolidinonas. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al complejo de iniciación de la subunidad 50S del ribosoma (interactúa con el ARN ribosomal 23S). Esto impide que la bacteria inicie la traducción de proteínas esenciales, deteniendo su crecimiento (efecto bacteriostático contra muchas especies) y, en algunos microorganismos, produciendo efecto bactericida.
Indicaciones principales
- Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos causadas por Gram-positivos, incluidas las por SARM.
- Neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial cuando se sospecha o confirma actividad por Gram-positivos resistentes.
- Infecciones por Enterococcus resistentes a vancomicina (VRE) en algunos casos seleccionados.
- Otras infecciones graves por Gram-positivos cuando los tratamientos habituales son ineficaces o no tolerados.
Administración y dosis
El linezolid se administra por vía oral (comprimidos) o por vía intravenosa. Tiene una biodisponibilidad oral cercana al 100%, por lo que la dosis oral equivale a la intravenosa.
Dosificación orientativa en adultos (ejemplo común): 600 mg cada 12 horas. Duración típica: 10–14 días para neumonía o infección de piel/tejidos blandos; puede ser más prolongada según la infección (p. ej., VRE, osteomielitis) bajo supervisión médica. En niños se utiliza dosis ponderadas según el peso; siempre debe ajustarse por un pediatra.
Efectos secundarios y vigilancia
Los efectos adversos más frecuentes son:
- Dolor de cabeza, náuseas, vómitos, diarrea, alteración del gusto.
- Alteraciones hematológicas: trombocitopenia, anemia y, menos frecuente, neutropenia. El riesgo aumenta con tratamientos >2 semanas.
- Aumento de enzimas hepáticas en algunos pacientes.
Efectos graves relacionados con uso prolongado:
- Neuropatía periférica u neuropatía óptica (puede ser irreversible si no se detiene el fármaco a tiempo).
- Acidosis láctica, rara pero seria.
- Síndrome serotoninérgico al combinarse con agentes serotonérgicos (ver sección de interacciones).
Recomendaciones de vigilancia:
- Hemograma completo semanal si el tratamiento se prolonga >2 semanas.
- Evaluación visual y neurológica si el tratamiento se extiende; interrumpir el fármaco ante signos de neuropatía.
- Control de función hepática y parámetros clínicos según situación del paciente.
Interacciones y precauciones
El linezolid es un inhibidor reversible de la monoaminooxidasa (MAO). Por ello existen interacciones importantes:
- Riesgo de hipertensión por alimentos ricos en tiramina (quesos curados, ciertos embutidos, vino tinto, etc.) y por fármacos simpatomiméticos; aunque el riesgo es menor que con inhibidores de la MAO irreversibles, se recomienda precaución.
- Riesgo de síndrome serotoninérgico si se combina con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN), triptanes, tramadol, meperidina y otros agentes serotonérgicos. En muchos casos se recomienda evitar combinaciones o monitorizar estrechamente y, cuando sea posible, suspender el fármaco serotonérgico antes de iniciar linezolid.
- Evitar el uso concomitante con inhibidores irreversibles de la MAO; dejar un intervalo recomendado (p. ej., 2 semanas) entre discontinuación de un inhibidor irreversible de MAO y el inicio de linezolid.
Otras precauciones: alergia conocida al linezolid, y valorar riesgo/beneficio en pacientes con hipertensión no controlada o con enfermedades neurológicas preexistentes.
Uso en embarazo, lactancia y pacientes con insuficiencia orgánica
- Embarazo: los datos son limitados; use linezolid solo si el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto y siempre bajo supervisión médica.
- Lactancia: el linezolid se excreta en la leche materna; se debe valorar interrumpir la lactancia o cambiar el tratamiento según la situación clínica.
- Insuficiencia renal o hepática: no suele requerir ajuste de dosis en pacientes con fallo renal o hepático leve-moderado, pero se recomienda monitorizar la respuesta y efectos adversos.
Resistencia bacteriana
La resistencia al linezolid es rara pero existe y puede surgir por mutaciones en el ARN ribosomal (p. ej., mutaciones en el gen 23S rRNA) o por adquisición de genes de resistencia como cfr. La aparición de resistencias es una preocupación clínica; por ello se recomienda reservar linezolid para indicaciones apropiadas y usarlo según guías locales y pruebas de susceptibilidad microbiológica.
Historia, coste y acceso
Como se menciona arriba, el linezolid fue descubierto en los años 90 por la Pharmacia & Upjohn y aprobado en 2000. Está incluido en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS. El coste puede ser elevado en algunos países; la cifra mencionada (alrededor de 100 dólares por comprimido en Estados Unidos) varía según presentación, país, sistema de salud y disponibilidad de genéricos.
Resumen y recomendaciones
El linezolid es un antibiótico útil frente a Gram-positivos resistentes (incluido SARM y algunas cepas de enterococos). Es eficaz y bien tolerado a corto plazo, pero requiere precaución y vigilancia si se usa durante períodos prolongados por riesgo de efectos hematológicos, neuropatía y otras reacciones graves. Siempre debe utilizarse bajo prescripción y supervisión médica; consulte a su médico o farmacéutico para información específica sobre dosis, duración y compatibilidades con otros medicamentos.
Sociedad y cultura
Marcas
Pfizer comercializa el linezolid con los nombres comerciales de Zyvox (en Estados Unidos, Reino Unido, Australia y otros países), Zyvoxid (en Europa) y Zyvoxam (en Canadá y México). También existen genéricos, como Linospan/Lizomed (en India), Nezocin (en Pakistán) y Linzolid (en Bangladesh, por Incepta).
Preguntas y respuestas
P: ¿Qué es el linezolid?
R: El linezolid es un antibiótico utilizado para tratar infecciones graves causadas por bacterias Gram-positivas que otros antibióticos no son capaces de curar.
P: ¿Contra qué tipos de bacterias es activo el linezolid?
R: El linezolid es activo contra la mayoría de las bacterias Gram-positivas que causan enfermedades, como los estreptococos y el SARM.
P: ¿Para qué tipos de infecciones se utiliza principalmente el linezolid?
R: El linezolid se utiliza principalmente para tratar infecciones de la piel y neumonías.
P: ¿Es seguro tomar Linezolid durante periodos cortos?
R: Sí, el linezolid es relativamente seguro de tomar durante periodos cortos. Puede utilizarse en personas de todas las edades y en personas con enfermedad hepática o función renal deficiente.
P: ¿Cuáles son los efectos nocivos comunes del uso a corto plazo del linezolid?
R: Los efectos nocivos comunes del uso a corto plazo del linezolid incluyen dolor de cabeza, diarrea y náuseas.
P: ¿Cuál es la historia del descubrimiento del linezolid?
R: El linezolid fue descubierto en la década de 1990 por un equipo de la empresa Pharmacia & Upjohn. Su uso se aprobó por primera vez en 2000.
P: ¿Está el linezolid en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud?
R: Sí, el linezolid está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, que es una lista de medicamentos necesarios en un sistema sanitario básico.
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