Tetraciclina antibiótico definición usos mecanismo efectos secundarios

La tetraciclina es una familia de antibióticos descubierta como producto natural en 1945. Es un antibiótico de amplio espectro porque actúa contra una serie de bacterias.

La tetraciclina se recetó por primera vez en 1948. Es producida naturalmente por el género Streptomyces de Actinobacterias. Es un inhibidor de la síntesis de proteínas.

En 1950, el profesor de la Universidad de Harvard Robert Burns Woodward elaboró la estructura química de la oxitetraciclina relacionada (Terramicina). La protección de la patente para su producción también se emitió por primera vez en 1950.

La tetraciclina es un antibiótico que se utiliza para tratar diversas infecciones bacterianas. Se suele utilizar para tratar el acné y la rosácea. Históricamente fue importante para reducir el número de muertes por cólera. Forma parte de la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

Mecanismo de acción

Las tetraciclinas actúan principalmente uniéndose a la subunidad ribosomal 30S de las bacterias, bloqueando la unión del aminoacil-ARNt al sitio A del ribosoma. Como resultado, se inhibe la elongación de la cadena polipeptídica y se detiene la síntesis proteica bacteriana. Este efecto es generalmente bacteriostático (impide el crecimiento bacteriano), aunque en algunas concentraciones y para ciertos microorganismos puede ser bactericida.

Espectro de actividad y usos clínicos

Amplio espectro: actúan frente a muchos bacilos grampositivos y gramnegativos, así como frente a determinadas bacterias atípicas (por ejemplo, Mycoplasma, Chlamydia), rickettsias y espiroquetas.
Indicaciones frecuentes: acné, rosácea, infecciones respiratorias atípicas, infecciones por Chlamydia trachomatis, erupciones por rickettsias (fiebre Q, tifus), algunas infecciones por Borrelia (enfermedad de Lyme) y profilaxis o tratamiento de ciertas zoonosis.
Algunas tetraciclinas modernas (p. ej. tigeciclina, un glicilciclinas) tienen un espectro más amplio e indican para infecciones complicadas y patógenos resistentes, aunque tigeciclina se administra por vía intravenosa y no pertenece estrictamente a las tetraciclinas clásicas.

Formulaciones y ejemplos

Fármacos del grupo: tetraciclina (clásica), oxitetraciclina, clortetraciclina, doxiciclina, minociclina. Doxiciclina y minociclina son de uso frecuente por su mejor farmacocinética.
Vías: oral y tópica (cremas o geles para acné), e intravenosa en casos hospitalarios (p. ej. doxiciclina o tigeciclina según indicación).

Farmacocinética resumida

Absorción oral variable: muchas tetraciclinas se chelan con iones divalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+/3+, Al3+), lo que reduce su absorción. La doxiciclina tiene mejor biodisponibilidad y menos efecto de alimentos/iones que la tetraciclina clásica.
Distribución: buena penetración en tejidos; atraviesan barreras como la placenta y se concentran en dientes y hueso en desarrollo.
Eliminación: algunas se excretan por vía renal (tetraciclina), otras por vía biliar/fecal (doxiciclina), lo que condiciona elección en insuficiencia renal.

Mecanismos de resistencia

Las bacterias han desarrollado varias estrategias de resistencia frente a las tetraciclinas, entre las que se incluyen:

Bombas de eflujo que expulsan el antibiótico de la célula.
Proteínas que protegen el ribosoma y evitan la unión del fármaco.
Enzimas que inactivan la tetraciclina.

Efectos secundarios y advertencias

Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea y esofagitis (especialmente si se toman en posición horizontal sin suficiente líquido).
Fotosensibilidad: aumento de la sensibilidad al sol que puede provocar quemaduras cutáneas; es importante evitar la exposición intensa al sol y usar protección.
Alteración del desarrollo dental y óseo: las tetraciclinas se depositan en dientes en desarrollo y hueso; pueden causar hipoplasia del esmalte y coloración permanente de los dientes en niños menores de 8 años y reducir el crecimiento óseo. Por ello están contraindicadas en gestantes y niños pequeños.
Hepatotoxicidad: riesgo aumentado con dosis altas o en pacientes con enfermedad hepática; casos raros de fallo hepático se han asociado a tetraciclinas en embarazadas o en sobredosis.
Efectos vestibulares: mareo y vértigo (más frecuentes con minociclina).
Hiperplasia de la mucosa oral y candidiasis: alteración de la flora normal que puede favorecer infecciones por hongos.
Pseudotumor cerebri: aumento de la presión intracraneal idiopática reportada en algunos pacientes.
Clostridioides difficile: como otros antibióticos, pueden facilitar diarrea asociada a C. difficile.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicadas en embarazadas y en niños menores de 8 años (riesgo dental y óseo).
En pacientes con insuficiencia hepática, usar con precaución y monitorizar función hepática.
Evitar la administración concomitante con antiácidos, suplementos de calcio, hierro, magnesio o sales de aluminio porque reducen la absorción (administrar con separación temporal).
Precaución si se usan anticoagulantes (p. ej. warfarina): las tetraciclinas pueden potenciar el efecto anticoagulante en algunos casos.

Interacciones farmacológicas

Sales minerales (Ca, Mg, Al, Fe) y algunos antiácidos disminuyen la absorción oral; separar las dosis por varias horas.
Anticonceptivos orales: existe evidencia limitada de que los antibióticos pueden reducir la eficacia, por lo que se recomienda precaución y métodos adicionales si procede.
Fármacos que afectan el hígado o que se eliminan por vías similares pueden requerir ajuste o monitorización.

Administración y dosificación (orientativa)

La dosificación depende del fármaco específico, la gravedad de la infección y las características del paciente. Por ejemplo:

Doxiciclina: suele administrarse 100 mg cada 12 o 24 horas según indicación; buena opción por su posología cómoda y farmacocinética.
Tetraciclina clásica: presentaba varias tomas al día y mayor interacción con alimentos/iones.
Minociclina: alternativa para ciertas infecciones y acné, con efectos adversos vestibulares más frecuentes.

Siempre seguir la prescripción médica y completar el tratamiento aunque los síntomas mejoren, salvo indicación contraria del profesional.

Consejos prácticos

Tomar con un vaso lleno de agua y permanecer erguido al menos 30 minutos para reducir riesgo de esofagitis.
Evitar exposición intensa al sol y usar fotoprotección.
Informar al médico si está embarazada, en periodo de lactancia o si es un niño menor de 8 años.
Comunicar al profesional todos los medicamentos y suplementos que toma para prevenir interacciones.

Resumen

Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro, históricos y aún útiles en múltiples infecciones. Su mecanismo es la inhibición de la síntesis proteica bacteriana mediante unión a la subunidad 30S del ribosoma. Aunque eficaces, tienen efectos adversos y contraindicaciones importantes (embarazo, niños pequeños, fotosensibilidad, interacción con cationes) que requieren uso prudente. La elección entre doxiciclina, minociclina u otras depende de la infección, el perfil del paciente y la presencia de resistencias.

Estructura de la tetraciclina